ДЕЗЛОРИН
Соодадагы аталышы: Дезлорин
Эл аралык патенттелбеген аталышы
Дезлоратадин
Курамы:
Активдүү зат: дезлоратадин 5 мг
Көмөкчү заттар: эки алмаштырылуучу кальций фосфат дигидрат, жүгөрү крахмалы, микрокристаллдык целлюлоза (PH 102), тальк, стеарилфумарат натрийи, опандрай II 32К20782 көк
Дарынын түрү
Чел кабык капталган таблеткалар 5 мг
Сүрөттөмөсү
Көк, чел кабык капталган, тегерек таблеткалар
Фармадарылык тобу
Системалык колдонуу үчүн антигистаминдик дарылар. Системалык колдонуу үчүн башка антигистаминдик дарылар. Дезлоратадин.
ATX Koду: R06AX27
Фармакологиялык касиети
Фармакодинамикалык касиети
Дезлоратадин седативдик эмес, гистаминдин узак мөөнөт таасир берүүчү антагонисти, перифериялык Н1-рецепторго күчтүү перифериялык атагонистикалык таасир берет. Пероралдык кабыл алуудан кийин, дезлоратадин селективдүү түрдө Н1 гистаминдин перифериялык рецепторлорун бөгөттөйт, ошондуктан зат борбордук нерв системасына өтө албайт.
Дезлоратадин in vitro изилдөөлөрүндө аллергияга каршы касиетин көрсөтөт. Алардын санына сезгенүүгө каршы цитокиндердин бошонуусун ингибирлөө кирет, мисалы адамдын мастоциттеринен/базофилдеринен IL-4, IL-6, IL-8, жана IL-13, ошондой эле эндотелиалдык клеткаларга Р-селекциялардын адгезияларынын молекулаларынын экспрессияларын ингибирлөө. Бул байкоолордун клиникалык маанилүүлүгү такталган эмес. Көп жолку дозалоону колдонуп изилдөө жүргүзгөндө, 20 мг дезлоратадинди күнүнө 14 күн бою, жүрѳк кан тамыр системасына клиникалык же статистикалык маанилүү таасирлер байкалган эмес. Клиникалык фармакологияларды изилдѳѳдѳ, дезлоратадинди 45 мг дозада күнүнѳ дайындашчу (клиникалык дозанын 9 эсе жогору), 10 күн бою, QTc (ЭКГ да Q толкун убактысынан T убактысына чейинки) интервалынын узаруусу болгон эмес.
Кетоконазол жана эритромициндин кайталанган дозалары менен ѳз ара таасирин изилдѳѳдѳ плазмадагы дезлоратадиндин концентрацияларында клиникалык маанилүү ѳзгѳрүүлѳр болгон эмес.
Дезлоратадин БНС на тез өтпөйт. Кѳзѳмѳлдѳнгѳн клиникалык изилдѳѳлѳрдѳ күнүнѳ 5 мг дан сунушталган дозада плацебого салыштырмалуу уйкунун келүүсү боюнча жогорку жыштык учурлары болгон эмес. Дезлоратадин, бир жолку 7.5 мг суткалык дозаны дайындоодо клиникалык изилдѳѳдѳ психомотордук функцияны бузган эмес. Чоң бейтаптарда бир дозаны изилдѳѳдѳ, 5 мг дезлоратадин учак ичиндеги стандарттуу ѳлчѳѳ активдүүлүгүнѳ таасир тийгизген эмес, ошондой эле учуу менен байланыштуу субъективдүү уктоону кошкондо.
Клиникалык фармакологияларды изилдѳѳдѳ, параллелдүү түрдѳ алкоголь менен бирге колдонууда алкоголдун активдүү таасир берүү натыйжасын күчѳткѳн эмес же уйку келүүнү күчѳткѳн эмес. Дезлоратадин жана плацебо тобундагылардын ортосунда психомотордук тестердин жыйынтыктарында олуттуу айырмачылыктар болгон эмес.
Дезлоратадинди алкогол менен бирге колдонууда алкоголдун дарылык таасирди бузуучу натыйжаларын күчѳткѳн эмес.
Аллергиялык ринити бар бейтаптарда, ДЕЗЛОРИН симптомдорду алсыратуу үчүн таасирдүү, мисалы чүчкүрүү, мурундан былжырдын бѳлүнүшү жана кычышуу, мурундун бүтѳлүшү, кѳздүн кычышуусу, кѳздѳн жаш агуу жана кѳздүн кызаруусу, таңдайдын кычышуусу. ДЕЗЛОРИН натыйжалуу түрдѳ симптомдорду 24 саат бою кѳзѳмѳлдѳйт.
ДЕЗЛОРИН таблеткаларынын таасирдүүлүгү 12 жаштан 17 жашка чейинки ѳспүрүм балдарга болгон изилдѳѳлѳрдѳ так кѳрсѳтүлгѳн эмес.
Такталган классификацияларга кошумча катары мезгилдик жана бир жыл бою аллергиялык ринит альтернативдүү түрдѳ интермиттациялаган аллергиялык ринит жана персистирленген аллергиялык ринит катары классификацияланган, симптомдордун узактыгына жараша болгон.
Интермиттациялаган аллергиялык ринит жумасына 4 тѳн аз же жалпы мѳѳнѳтү 4 жумадан аз симптомдордун болушу менен аныкталган. Персистирленген аллергиялык жумасына 4 тѳн аз же жалпы мѳѳнѳтү 4 жумадан аз симптомдордун болушу менен аныкталган.
ДЕЗЛОРИН мезгилдик аллергиялык риниттин алсыздануусу үчүн натыйжалуу, ѳмүр сапаты боюнча баа берүү рино-конъюнктивит менен байланыштуу. Кѳпчүлүк жеңилдик бул симптомдор менен чектелген күнүмдүк активдүүлүктүн жана тажрыйбалык маселелердин домендеринде белгиленген эле. Ѳнѳкѳт идиопатикалык бѳрү жатыш клиникалык модель катары бѳрү жатышта изилденген, анткени фондук патофизиология бирдей, этиологиядан кѳз каранды эмес, ошондуктан, ѳнѳкѳт бейтаптарды изилдѳѳ үчүн тандап алууга жеңил. Анткени гистаминдин бошонуусу себеп фактору катары бардык бѳрү жатышта белгилүү, дезлоратадин болжолдуу түрдѳ башка бѳрү жатыштын симптомдорун жеңилдетүү үчүн таасирдүү, кошумча катары ѳнѳкѳт идиопатикалык бѳрү жатышка да таасирдүү, бул клиникалык сунуштоолордо кѳрсѳтүлгѳн.
Ѳнѳкѳт идиопатикалык бѳрү жатышы бар бейтаптарга алты жумалык изилдѳѳнү кѳзѳмѳлдѳѳчү эки плацебодо ДЕЗЛОРИН дарысынын дозалоочу биринчи аралыктын аягында кычышууну жеңилдеткенге жана тери исиркегинин азайышына жардам берген. Ар бир изилдѳѳдѳ, натыйжалуу таасири 24 сааттык аралыктагы дозалоодо сакталып турган. Башка антигистаминдер менен ѳнѳкѳт идиопатикалык бѳрү жатышты дарылоодо анча кѳп эмес бейтаптардын тобу четтетилген, алар дарылоого туура келбеген бейтаптар катары белгиленген. Дезлоратадин менен дарылаган 55% бейтаптан 50% бейтапта кычышуу азайып, жакшыруу болгон, бул плацебону дарылаган 19% бейтапка салыштырмалуукыйла дурус. Дезлоратадин менен дарылоодо уйкуга жана бир күн ичиндеги активдүүлүкѳ тийгизген таасири тѳмѳндѳгѳн, бул кѳрсѳткүчтѳрдү баалоо үчүн 4 баллдык шкала менен ченелген.
Фармакокинетикалык касиети
Жалпы касиети
Абсорбция:
Плазмада дезлоратадиндин концентрациялары дайындоодон кийин 30 минута арасында аныкталышы мүмкүн. Дезлоратадин эң жогорку концентрация менен жакшы абсорбцияланат, болжолдуу 3 сааттан кийин жетет; акыркы жарым-жартылай бѳлүп чыгаруу мѳѳнѳтү 27 саат. Дезлоратадиндин чогулуу деңгээли анын жарым-жартылай бѳлүп чыгаруу мезгилине жана (болжолдуу 27 саат) күнүнѳ бир жолу дозалоого туура келген. Дезлоратадиндин биожеткиликтүүлүгү 5 ден 20 мг га чейинки дозаларда пропорционалдуу болгон.
Таралуусу:
Дезлоратадин плазма (83 % - 87 %) протеиндери менен айкын байланышат. Дезлоратадинди күнүнѳ бир жолудан (5 мг дан 20 мг чейин), 14 күн бою дозалоодон кийин дары каражаттардын клиникалык маанилүү топтолуусу боюнча аныктама жок.
Фармакокинетикалык изилдѳѳдѳ, демографиялык бейтаптардын кѳрсѳткүчтѳрү мезгилдик аллергиялык ринит менен жабыркаган бейтаптардыкына окшош болгон, 4% бейтап дезлоратадиндин жогорураак концентрацияларына жеткен. Бул % этникалык ѳзгѳчѳлүгүнѳ ылайык түрлѳнүшү мүмкүн. Дезлоратадиндин максималдуу концентрациясы болжолдуу түрдѳ 7 сааттан кийин 3 эсе жогору болгон, соңку жарым-жартылай бѳлүп чыгаруу мезгили 89 саатты түзгѳн. Бул бейтаптардын коопсуздук профили жалпы бейтаптардагы коопсуздук профилинен айырмаланган эмес.
Биотрансформация:
Энзим, дезлоратадиндин метаболизми үчүн жооп берет, идентификацияланган эмес жана ошондуктан айрым бир дары каражаттардын ѳз ара таасири толугу менен четтетилүүгѳ мүмкүн эмес. In vivo изилдѳѳлѳрү CYP3A4 жана CYP2D6 ингибиторлору менен кѳрсѳткѳндѳй, бул энзимдер дезлоратадиндин метаболизминде таасирдүү эмес жана in vitro изилдѳѳлѳрү кѳрсѳткѳндѳй дары каражаты CYP3A4 же CYP2D6 ингибирлебейт жана P-гликопротеиндин ингибитору же субстраты катары саналбайт.
Дени сак чоң бейтаптарга таблеткаларды кабыл алып кайталаган дозаларды фармакокинетикалык изилдѳѳлѳрдѳ кароодо 4 бейтапта дезлоратадиндин начар метаболизми байкалган. Бул бейтаптар Смах концентрацияга болжолдуу 7 сааттан кийин 3 эсеге жогору болгон, акыркы жарым-жартылай бѳлүп чыгаруу мезгили 89 саатты түзгѳн.
Фармакокинетикалык жана клиникалык изилдѳѳлѳр сериясында кѳрсѳткѳндѳй 6% бейтап дезлоратадиндин жогорураак концентрациясына жеткен. Бул генотиптин алсыз метаболизми менен жайылуусу чоңдордо (6 %) жана 2 ден 11 жашка (6 %) чейинки балдарда салыштырылган, кара-тору адамдар арасында (18 % чоңдор, 16 % балдар) европеоид расасыны караганда (2 % чоңдор, 3 % балдар) эки категория боюнча жогору болгон.
Бѳлүп чыгаруу:
Дезлоратадиндин 7.5 мг дозасын колдонгон жерде бир дозаны изилдѳѳдѳ тамак-аштын (жогорку калориялык, эртең мененки тамактанууга майлардын жогорку камтылуусу) дезлоратадиндин таралуусуна тийгизген таасири боюнча натыйжа болгон эмес. Башка изилдѳѳлѳрдѳ кѳрсѳткѳндѳй, грейпфрут ширеси дезлоратадиндин таралуусуна таасирлүү натыйжа берген эмес.
Колдонууга кѳрсѳтмѳ
ДЕЗЛОРИН бѳрү жатыш, тери ыйлаакчалары жана теринин кызаруусу менен байланыштуу симптомдорду жеңилдетүү үчүн кѳрсѳтүлгѳн.
Каршы кѳрсѳтмѳ
Активдүү жана кѳмѳкчү заттарга жогорку сезгичтик.
Кош бойлуулук жана эмизүү мезгили
Жалпы сунуштар
С категориясындагы кош бойлуулук.
Тѳрѳй турган потенциалдагы айымдар/контрацепция:
ДЕЗЛОРИН пероралдык кабыл алынуучу контрацептивдик дары каражаттары менен ѳз ара таасирдешет. Мындай абал менен дезлоратадин менен дарыланууда башка, ишеничтүү жана коопсуз контрацепциялардын ыкмасын колдонуу дурус.
Кош бойлуулук
Кош бойлуу айымдарга ДЕЗЛОРИН дарысын колдонуу боюнча жетиштүү маалымат жок. Жаныбарларга болгон изилдѳѳлѳрдѳ дезлоратадиндин репродуктивдүү ишмердике тийгизген таасири жок экендигин кѳрсѳттү. Адамдар үчүн потенциалдуу кооптуулуктар белгисиз. Кош бойлуу мезгилде колдонуу сунушталбайт.
Эмчек эмизүү
Дезлоратадин эне сүтүнѳ бѳлүнүп чыгат, муну менен, ДЕЗЛОРИН дарысын эмчек эмген мезгилде колдонуу сунушталбайт.
Кош бойлуу болууга жѳндѳмдүүлүк/фертилдүүлүк
Жаныбарларга болгон изилдѳѳлѳр кѳрсѳткѳндѳй фертилдүүлүкѳ уулуу таасир бербейт. Адамдарга тийген потенциалдуу кооптуулук белгисиз.
Дозалоо жыштыгы жана колдонуу мѳѳнѳтү:
Мезгилдик (интермитацияланган) аллергиялык ринитти (жумасына 4 күндѳн аз симптомдор байкалган жана жалпы узактыгы 4 жума болгон) бейтаптын ооруу таржымалына ылайык дарылашат, эгерде симптомдор мындан артык байкалбаса жана алардын пайда болушу менен жаңыланса дарылоону токтотуу керек. Жыл бою (персистирленүүчү) аллергиялык ринитте, жумасына 4 күндѳн кѳбүрѳѳк симптомдор байкалган жана жалпы узактыгы 4 жумадан кѳбүрѳѳк, аллергендер менен ѳз ара таасирленген мезгилинде бейтаптар үчүн узак дарылоо божомолдонот.
Колдонуу ыкмасы:
Чоңдор жана ѳспүрүм балдар (12 жаш жана андан жогору): 1 таблетканы күнүнѳ бир жолудан (жука чел кабык менен капталган 5 мг таблетка) аллергиялык ринит (мезгил жана жыл бою болгон аллергиялык ринит) жана бѳрү жатыш менен байланышкан симптомдорду жеңилдетүү үчүн тамак-ашты кабыл алууга кѳз карандысыз колдонулат.
Ѳзгѳчѳ категориядагы бейтаптар үчүн кошумча маалымат:
Боор алсыздыгы:
Боор алсыздыгы бар бейтаптар үчүн дары каражатын колдонуу боюнча маалымат жок. Бѳйрѳк алсыздыгы:
Оор абалдагы бѳйрѳк алсыздыгы учурунда, ДЕЗЛОРИН этияттык менен колдонулат.
Балдар:
ДЕЗЛОРИН таблеткасынын коопсуздугу жана натыйжалуулугу 12 жаштан тѳмѳн балдарга аныкталган эмес.
Улгайган адамдар:
Улгайган курактагы адамдарга ѳзүнчѳ изилдѳѳ жүргүзүлгѳн эмес.
Колдонуу боюнча ѳзгѳчѳ эскертүүлѳр жана алдын алуу этияттык чаралары
ДЕЗЛОРИН таблеткаларынын натыйжалуулугу жана коопсуздугу12 жаштан тѳмѳн балдарга аныкталган эмес.
Галактозаны кѳтѳрѳ албаган тубаса оорусу бар бейтаптар, лактазалык жетишсиздиги же глюкоза-галактозалык мальабцорбциясы барлар бул дары каражатын кабыл албашы керек.
Оор абалдагы бѳйрѳк алсыздыгында, ДЕЗЛОРИН этияттык менен колдонулат.
Бул дары каражаты моногидрат лактозаны камтыйт. Бул нерсени кант диабети бар бейтаптарга эскертүү керек. Галактозаны кѳтѳрѳ албаган сейрек тукум кууган оорусу бар бейтаптар, лактазалык жетишсиздиги же глюкоза-галактозалык мальабцорбциясы барлар бул дары каражатын кабыл албашы керек.
Бул дары каражаты бир дозада 1 ммоль натрийден (23 мг) азыраакты камтыйт; мындай дозаны кабыл алууда натрий менен байланыштуу кыйыр таасирлердин болушу божомолдонбойт.
Дарылык ѳз ара таасири жана ѳз ара таасирдин башка түрлѳрү
Параллелдүү түрдѳ эритромицин же кетоконазолду дайындоодо дезлоратадинди клиникалык изилдѳѳдѳ клиникалык маанилүү ѳз ара таасирлер байкалган эмес.
Клиникалык фармакологиялык изилдѳѳлѳрдѳ ДЕЗЛОРИН дарысын алкогол менен бир убакта кабыл алууда алкоголдун таасирин күчѳткѳн эмес.
ДЕЗЛОРИН пероралдык кабыл алынган контрацептивдик дарылар менен ѳз ара таасирленет. Мындай учурда дезлоратадин менен дарылануу мезгилинде башка, ишеничтүү жана коопсуз контрацепциялардын ыкмасын колдонуу керек.
Унаа каражатын башкаруу жана татаал техника менен иштѳѳ жѳндѳмүнѳ тийгизген таасири
ДЕЗЛОРИН дарысы унаа каражатын башкаруу жана татаал техника менен иштѳѳ жѳндѳмүнѳ таасирин тийгизбейт. Бирок, сейрек учурда уйку келүүнү бейтаптарга эскертүү керек, унаа каражатын айдоо жѳндѳмүн бузат же татаал техниканы башкарууда жолтоо болот.
Кыйыр таасирлери
Клиникалык изилдѳѳлѳрдѳ аллергиялык ринит жана ѳнѳкѳт идиопатикалык бѳрү жатыш убагында күнүнѳ 5 мг дозада сунушталган дайындоодо ДЕЗЛОРИН дарысынын кыйыр таасирлери плацебо кабыл алган бейтаптарга караганда 3% га кѳбүрѳѳк белгиленген. Кыйыр таасирлерден кѳпчүлүгү плацебо менен болгондорго караганда алсыздык (1.2%), ооздун кургашы (0.8%) жана баш ооруу (0.6%) катары белгиленген. Терс реакциялар органдар системасынын классына ылайык тизмеленген. Жыштыгы тѳмѳнкүдѳй аныкталган:
Органдардын ар кандай системаларында;
Абдан тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥ 1/100 жана < 1/10 арасы), тез эмес (≥
1/1,000 жана <1/100 арасы), сейрек (≥ 1/10.000 жана <1/1.000 арасы), абдан сейрек (<1/10.000), белгисиз (болгон маалыматтан эсептеп чыгуу мүмкүн эмес).
Нерв системасы тарабынан бузулуулар:
Тез-тез: слабость
Тез эмес: баш ооруу
АИЖ:
Тез эмес: ооздун кургашы
Клиникалык изилдѳѳлѳрдѳ 12 ден 17 жашка чейинки 578 ѳспүрүмдѳрдѳ кѳпчүлүк терс таасирлер катары баш ооруу болгон; бул нерсе ДЕЗЛОРИН дарысын колдонгон 5.9% бейтапта, плацебо колдонгон 6.9% бейтапта белгиленген.
Пост-маркетинг тажрыйбасы:
Кыйыр таасирлер каттоодон кийинки мезгил ичинде абдан сейрек белгиленген, булар тѳмѳндѳ кѳрсѳтүлгѳн.
Психиатриялык бузулуулар:
Абдан сейрек: галлюцинациялар.
Нерв системасы:
Абдан сейрек: баш айлануу, уйкуга тартуу, уйкусуздук, психомотордук гиперреактивдүүлүк, инсульт.
Жүрѳк:
Абдан сейрек: тахикардия, жүрѳктүн ыкчам согуусу.
АИЖ:
Абдан сейрек: ичтин оорушу, кѳңүл айнуу, кусуу, диспепсия, диарея.
Боор жана ѳттѳн чыгуу жолдору:
Абдан сейрек: боор энзимдеринин деңгээлинин жогорулашы, гепатит, билирубиндин жогорулаган деңгээли.
Сѳѳк-булчуң жана байланыштыргыч ткандар, сѳѳктѳр:
Абдан сейрек: миалгия.
Колдонуу жериндеги жалпы абалы жана жалпы бузулуулар:
Абдан сейрек: жогорку сезгичтик реакциялардын бузулуулары (мисалы, анафилаксия, тамак шишимиги, диспноэ, кычышуу, исиркек, бѳрү жатыш).
Шек санаган терс реакциялар тууралуу маалыматтар
Дары каражатын каттоодон кийин шек санаган терс реакциялар тууралуу маалымдоо керек. Дары каражатынын пайдасы жана кооптуулук катышын узак кѳзѳмѳлдѳѳгѳ жардам берет. Болгон жана шек санаган бардык терс реакциялар тууралуу Түркиядагы фармаконадзор борборуна дарыгерлердин маалымдоосу сунушталат (TÜFAM). (www.titck.gov.tr; e-mail: tufam@titck.gov.tr; тел.: 0 800 314 00 08; факс.: 0 312 218 35 99)
Ашыкча доза
Ашыкча доза учурларында абсорбцияланбаган активдүү затты алып салуу үчүн стандарттуу чаралар колдонулат.
Симптоматикалык жана колдоочу дарылоо сунушталат. Клиникалык изилдѳѳнүн негизинде кѳп жолку дозалоо, 45 мг дезлоратадинге чейин дайындоодо (клиникалык дозадан 9 эсе жогору) клиникалык маанилүү натыйжалар байкалган эмес. Дезлоратадин гемодиализде бѳлүнүп чыкпайт; перитонеалдык диализде бѳлүнүп чыгаары белгисиз.
Жарактуулук мѳѳнѳтү
24 ай.
Сактоо шарты
25°C дан тѳмѳн бѳлмѳ табында сактоо керек.
Берүү шарты
Рецепт боюнча.
Таңгакчасы
Биринчи: бир тарабы тунук ПВХ/ПВДХ жука чел кабыгы жана экинчи тарабы алюминий фольга менен капталган блистерлерде 10 таблеткадан.
Экинчи: 2 блистер картон кутуга медицинада колдонуу боюнча нускамасы менен бирге салынган.
Ѳндүрүүчү
Deva Holding A.Ş.
Çerkezköy Organize Sanayi Bölgesi,
Karaağaç Mah. Atatürk Cad.
No:32 Kapaklı/TEKİRDAĞ/Tурция
Лицензиянын ээси:
Deva Holding A.Ş.
Юридикалык дареги: Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad. No: 1 34303 Küçükçekmece/Стамбул/Түркия
Phone: +90 212 692 92 92
Fax: +90 212 697 00 24
ЖЧК «Asian Med Trade» үчүн ѳндүрүлгѳн
Кыргыз Республикасы, Бишкек шаары, Садыгалиева кѳчѳсү, 1
тел./факсы: +996312357542, www.amt.kg
Кыргыз Республикасынын аймагында керектѳѳчүлѳрдѳн дары каражаттын сапаты боюнча арыз-доолорду кабыл алган уюмдун дареги:
Кыргыз Республикасы, Бишкек шаары, Садыгалиева кѳчѳсү, 1
Тел./факс: +996 312 35 75 42
www/amt.kg