Урфонал®

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ

ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

 УРФОНАЛ®

Торговое наименование

Урфонал®

Международное непатентованное наименование

Фосфомицин 

Лекарственная форм

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

 

Состав

Один пакет содержит: 

действующее вещество:

фосфомицина трометамол 

(в пересчете на 100 % вещество) 5,629 г

в пересчете на фосфомицин 3,0 г

вспомогательные вещества:

ароматизатор мандариновый 0,070 г

ароматизатор апельсиновый 0,070 г

натрия сахаринат 0,016 г

сахароза до массы 8,0 г

Описание:

Смесь порошка и гранул от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом. 

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты системного действия. Антибактериальные препараты системного действия. Другие антибактериальные препараты. Прочие антибактериальные препараты. Фосфомицин.

Код АТХ: J01XX01 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Препарат Урфонал® содержит фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3- пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] - антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоенолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.

Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterocоcсus faecalis. Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов gIpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание: 

При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50 %. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче. 

Распределение:

Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема.

Фосфомицин не связывается белками плазмы и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.

Выведение:

Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном почками путем клубочковой фильтрации (40-50 % принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени - с калом (18-28 % дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечно-печеночной рециркуляции.

Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

 

Показания к применению 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;

бактериальный неспецифический уретрит;

бессимптомная массивная бактериурия у беременных;

послеоперационные инфекции мочевыводящих путей.

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания 

Повышенная чувствительность к фосфомицину, другим компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), детский возраст до 12 лет; гемодиализ, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

 

Cпособ применения и дозы 

Внутрь. Гранулы растворяют в 1/2 стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения. Препарат Урфонал® применяют один раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым и детям от 12 до 18 лет: по 1 пакету 1 раз в день однократно. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах препарат Урфонал® принимают 2 раза по 3,0 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.

В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

 

Побочное действие 

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно.
Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании фосфомицина, в ходе клинических испытаний или пострегистрационного наблюдения.

Частота реакций указана следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но <1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000,
но < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.

Системно-органный класс

Нежелательные реакции

Нечасто 

Редко 

Очень редко 

Частота

неизвестна

Инфекции и инвазии 

Вульвовагинит

Суперинфекция

 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Апластическая анемия

Эозинофилия, тромбоцитоз (петехии)

Нарушения со стороны иммунной системы

Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок и гиперчувствительность

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение

Парестезии

Нарушения со стороны сердца

Тахикардия

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, петехии

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Астма, бронхоспазм, одышка

Желудочно-кишечные нарушения

Диарея;

тошнота;

диспепсия;

Абдоминальные боли, рвота.

Антибиотик-ассоциированный колит, снижение аппетита

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь,крапивница,зуд

Ангионевротический

отек

Общие нарушения и реакции в месте введения

 

Особые указания 

Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющее опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и провести адекватное лечение.

Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Диарея в особенности тяжелая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения фосфомицином (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного    Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приема фосфомицина. При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин. Препарат противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит сахарозу

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете препарата Урфонал® содержится 2,215 г сахарозы. 

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания 

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливании на время терапии.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.

Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект.

Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов антивитамина К. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определенные классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Передозировка

Данные в отношении передозировки фосфомицина для приема внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу фосфомицина, наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятие вкуса.

Лечение при передозировке – симптоматического и поддерживающее.

В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

 

Форма выпуска 

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 3,0 г.

По 8,0 г в пакеты одноразовые из материала упаковочного многослойного (полиэтилентерефталат-полипропилен-алюминий-полиэтилен). 

По 1 пакету вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. 

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска 

Отпускают по рецепту.

 

Держатель регистрационного удостоверения 

АВВА Фармасьютикалс Лтд., Кипр, 

23А Спиру Киприану, 4001 Меса Гейтония, Лимассол

Тел./факс: +357 25 572 200

info@avvapharma.com

Производитель

АО «АВВА РУС», Россия, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53А. 

Тел.: +7 (8332) 25-12-29; +7 (495) 956-75-54.

 

Наименование и адрес представителя держателя регистрационного удостоверения, организации, принимающей претензии от потребителей по качеству препарата на территории Кыргызской Республики

ОсОО «DasMed», Кыргызская Республика, 720043, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1в.

Тел.: +996 312 35 75 42, сот.: +996 556 699 466 (24/7)

e-mail: pv@dasmed.kg