ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
СПАЗМАСТОП
Торговое название
Спазмастоп
Международное непатентованное наименование (МНН)
Drotaverine
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
|
Дротаверина гидрохлорид |
40 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия и магния стеарат.
Описание
Круглые плоские таблетки, желтого или светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Папаверин и его производные.
Код ATХ А03AD02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.
Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. По видимому, ФДЭ-4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ-4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ-3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсуствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистую систему нежелательных реакций. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается в течение 45 – 60 мин. Биодоступность составляет около 100 %. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.
Метаболизм и выведение.
Метаболизируется в печени. Через 72 часа дротаверин выводится из организма, более 50 % препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь).
Показания к применению
- спазмы гладкой мускулатуры, связянные с заболеваниями билиарного тракта: желчнокаменная болезнь, холангит, папиллит, холецистит, перихолецистит;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: почечнокаменная болезнь, мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
В качестве вспомагательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, гастрит, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;
- головные боли напряжения (для приема внутрь) ;
- при гинекологических заболеваниях (дисменорея).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата;
- выраженная печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
- нарушения сердечного ритма (АV блокада II и III степени);
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- детский возраст до 6 лет.
Способ применения и дозы
Препарат принимают перорально, таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Взрослым обычная доза составляет 1-2 таблетки (40-80 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата составляет 240 мг.
Клинических исследований с применением дротаверина с участием детей не проводилось.
В случае назначения препарата Спазмастоп для:
Детей в возрасте от 6 до 12 лет обычно назначают по 1 таблетки (40 мг препарата) 1-2 раза в сутки.
Детей в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 1 таблетки (40 мг препарата) 1-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 160 мг (4 табл.)
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЖКТ: редко – тошнота, запор.
Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение очень редко – снижение артериального давления.
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Непременно сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете какие-либо другие препараты!
С леводопой
При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть, усилить ригидность и тремор.
С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в том числе, с м-холиноблокаторами)
Усиление спазмолитического действия.
С морфином
Уменьшение спазмогенной активности морфина.
С фенобарбиталом
Усиление спазмолитического действия дротаверина.
Особые указания:
С осторожностью назначают болным с подозрением на атеросклероз коронарных артерий.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью
Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако, при необходимости применения препарата Спазмостоп при беременности, следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после оценки соотношения потенциальной пользы для матери и возможного риска для плода.
В связи с отсуствием необходимых клинических данных препарат Спазмостоп не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.
При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата, следует избегать занятия потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.
Передозировка.
Возможны AV блокада, снижение возбудимости сердечной мышцы, аритмии, понижение артериального давления.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
20 таблеток в блистер Ал/ПВХ
1 блистер в картонную пачку вместе с инструкцией по применению
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска
Без рецепта
Название и адрес производителя
АДИФАРМ ЕАД
бульвар Симеоновское шоссе, № 130.
Болгария, 1700 София
Владелец РУ
АДИФАРМ ЕАД
бульвар Симеоновское шоссе, № 130.
Болгария, 1700 София
Представительство в КР (организация, принимающая претензии)
ОсОО «DasMed»
Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1
Тел. +996 312 35 75 42 (вн. 104)
e-mail: product@dasmed.kg