ФЛИКСОН

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ФЛИКСОН

 

Торговое название

Фликсон

Международное непатентованное наименование

Флутиказон пропионат

 

Состав

Одна доза содержит:

Активное вещество:  флутиказон пропионат 125 мкг

Вспомогательные вещества: гидрофторалкан (HFA) 134a.

 

Описание

Вогнутая металлическая трубка с дозирующим клапаном и пластиковым приводом.

Лекарственная форма

Аэрозоль для ингаляций дозированный

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикоиды. Флутиказон.

Koд ATX: R03BA05

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства:

Фликсон, получаемый путем ингаляции в рекомендуемых дозах, обладает мощным противовоспалительным действием глюкокортикоидов в легких, что приводит к уменьшению симптомов и обострений астмы.

Согласно клиническим исследованиям, наблюдается значительное снижение симптомов ХОБЛ и улучшение функции легких независимо от возраста пациента, пола, базовой функции легких, статуса курения или состояния атопии. Это может привести к значительному улучшению качества жизни.

Фармакокинетические свойства

Всасывание:

Абсолютная биодоступность пропионата флутиказона для каждого из доступных ингаляторных устройств оценивалась как внутри, так и между сравнительными исследованиями ингаляционных и внутривенных фармакокинетических данных.

У здоровых взрослых испытуемых была оценена абсолютная биодоступность для флутиказона пропионата Accuhaler / Discus (7,8%), флутиказона пропионата Diskhaler (% 9), флутиказон пропионат Эвохалер (% 10,9) соответственно.

У пациентов с астмой или ХОБЛ наблюдается меньшая степень системного воздействия вдыхаемого пропионата флутиказона.

Системное всасывание происходит главным образом через легкие и сначала быстро, а затем с постепенным уменьшением скорости  абсорбции. Остальная часть вдыхаемой дозы может быть проглочена, но вносит минимальный вклад в системное воздействие из-за низкой растворимости в воде и досистемного метаболизма приводя к тому, что биодоступность флутиказона при его приеме внутрь составляет менее 1 %.

Существует линейное увеличение системного воздействия с увеличением вдыхаемой дозы.

Распределение:

Распределение пропионата флутиказона характеризуется большим объемом распределения в устойчивом состоянии (приблизительно 300 л). Связывание с белками плазмы умеренно высокое (91%).

Метаболизм:

Флутиказона пропионат очень быстро выводится от системного кровообращения, главным образом путем метаболизма, до метаболита неактивной карбоновой кислоты, с помощью фермента цитохрома Р450 CYP3A4.

Следует проявлять осторожность при совместном введении известных ингибиторов CYP3A4, так как есть потенциал для увеличения системного воздействия флутиказона пропионата.

Элиминация:

Назначение пропионата флутиказона характеризуется высоким клиренсом плазмы (1150 мл/мин) и конечным периодом полураспада около 8 часов. Почечный клиренс пропионата флутиказона пренебрежимо мал (<0,2%) и менее 5% в качестве метаболита.

 

Показания к применению

Используется, как противовоспалительный препарат, бронходилататор, контролирует симптомы астмы на всех стадиях и используется для снижения потребности в пероральных стероидах.

Дозировка и способ применения

Пациентов следует информировать о профилактическом характере терапии флутиказона пропионата  и о том, что его следует регулярно принимать, даже в отсутствии симптомов. Фликсон применяется исключительно ингаляционно.

Препарат предназначен к применению, как минимум в две ингаляции.

Астма

Начало терапевтического эффекта составляет от 4 до 7 дней, хотя некоторые положительные эффекты могут проявиться через 24 часа у пациентов, которые ранее не получали ингаляционные стероиды.

В случае применения пациентами бронходилататора наблюдается меньшая эффективность или появляется необходимость в увеличении дозы ингаляции, им рекомендуется обратиться к врачу.

Взрослые и дети старше 16 лет: 100-1000 мкг, два раза в день.

Начальная доза Фликсон в зависимости от степени тяжести заболевания:

-легкая степень: 100-250 мкг, 2 раза в день

-средняя степень: 250-500 мкг, 2 раза в день

-тяжелая степень: 500-1000 мкг, 2 раза в день

Дозу можно регулировать, повышая до достижения контроля или уменьшая до минимальной эффекктивности, в зависимости от индивидуального ответа.

Альтернативно, начальную дозу флутиказон пропионат можно измерить в половину общей суточной дозы беклометазона дипропионата или его эквивалента, вводимого дозирующим ингалятором.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ):

500 мкг, 2 раза в день.

Не рекомендуется для самостоятельного применения при ХОБЛ.

Пациентам следует сообщить, что Фликсон необходимо использовать ежедневно в целях его эффективности. Эффективность же обычно наблюдается в промежутке времени применения препарата (3-6 месяцев).  Однако, если нет улучшения через 3-6 месяцев, пациент должен пройти медицинскую оценку.

Использование в педиатрии:
Астма
Дети от 4-х лет
50-200 мкг, 2 раза в день
Астма многих детей хорошо контролируема в режиме применения дозировки 50-100 мкг,
дважды в день. В случае недостаточно контролируемой астмы, в целях достижения эффективности можно увеличить дозу до 200 мкг, дважды в день.
Начальную дозу Фликсон детям следует назначать в соответствии с тяжестью
заболевания.
Дозу можно регулировать, повышая до достижения контроля или уменьшая до минимальной эффективности, в зависимости от индивидуального ответа.

 

Особые меры предосторожности при утилизации и другом обращении с отходами лекарственного препарата

Инструкции по использованию:

Тестирование ингалятора:

Перед использованием в первый раз или если ваш ингалятор не использовался в течение недели или более, снимите крышку мундштука, аккуратно сжимая стороны крышки, встряхните ингалятор и выпустите две затяжки в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Использование ингалятора:

1. Снимите крышку мундштука, аккуратно сжимая боковые стороны крышки.

2. Проверьте внутри и снаружи ингалятора, в том числе мундштук, на наличие сыпучих предметов.

3. Встряхните ингалятор, чтобы удалить все незакрепленные предметы и равномерно перемешать содержимое ингалятора.

4. Держите ингалятор вертикально между пальцами и большим пальцем на основании, под мундштуком. Выдохните, насколько это удобно.

5. Поместите мундштук в рот между зубами и обхватите губами вокруг него, но не кусайте его.

6. Только после того, как вы начинаете дышать через рот, надавите сверху на ингалятор, чтобы высвободить флутиказон пропионат, все еще дыша устойчиво и глубоко.

7. Задерживая дыхание, выньте ингалятор из своего рта и возьмите палец с верхней части ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание до тех пор, пока вам удобно.

8. Если вы хотите сделать дальнейшие затяжки, держите ингалятор в вертикальном положении и подождите около половины минуты, прежде чем повторять шаги с 3 по 7.

9. Затем ополосните рот водой и выплюньте.

10. Замените крышку мундштука, плотно нажимая и защелкните колпачок в нужное положение.

ВАЖНО:

Не торопитесь на пунктах 5, 6 и 7. Важно, чтобы вы начали дышать как можно медленнее перед началом работы с ингалятором. Практикуйтесь перед зеркалом в течение первых нескольких раз. Если вы видите «туман», исходящий из верхней части вашего ингалятора или боковых сторон рта, вы должны начать снова с пункта 2.

Если ваш врач дал вам различные инструкции по использованию вашего ингалятора, пожалуйста, внимательно следуйте им. Обратитесь к своему врачу, если у вас возникли какие-либо трудности в использовании.

Дети:

Маленьким детям может потребоваться помощь, и для них может понадобиться помощь взрослого в использовании ингалятора.

Поощряйте ребенка выдыхать и управлять ингалятором сразу после того, как ребенок начнет дышать. Практикуйте технику вместе. Дети более старшего возраста или люди со слабыми руками должны держать ингалятор обеими руками. Поместите два указательных пальца сверху ингалятора и оба пальца на основание ниже мундштука. Некоторым маленьким детям может понадобиться использование спейсера.

Ваш врач или медсестра помогут вам в этом.

Очистка ингалятора:

Ваш ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю.

1. Снимите крышку мундштука.

2. Не вынимайте канистру из пластмассового корпуса.

3. Протрите внутреннюю и внешнюю часть мундштука сухой салфеткой или

тканью.

4. Замените крышку мундштука.

 

НЕ ОПУСКАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.

Побочное действие

Нежелательные явления перечислены ниже классом органов и частотой систем. Частоты определяются как: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 и <1/10); нечасто (≥1 / 1000 и <1/100); редко (≥1 / 10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценено с доступные данные).

Очень часто общие события обычно определялись на основе данных клинических испытаний. Редкие и очень редкие события обычно определялись по спонтанным данным.

Инфекции и инвазии

Очень часто: Кандидоз полости рта и горла. Кандидоз рта и горла (молочница) встречается у некоторых пациентов. Таким пациентам рекомендуется ополоснуть рот водой после использования ингалятора. Симптоматический кандидоз можно лечить местным противогрибковым средством,одновременно продолжая терапию с фликсон.

Редко: Кандидоз пищевода (пациенты с ХОБЛ)

Нарушения иммунной системы

Нечасто:кожные реакции гиперчувствительности.

Очень редко: Ангионевротический отек (главным образом отек и орофарингеальный отек), респираторные симптомы (одышка и / или бронхоспазм) и анафилактические реакции.

Эндокринные расстройства

Очень редко: Синдром Кушинга, кушингоидные особенности, подавление надпочечников, замедление роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракты, глаукомы.

Нарушения обмена веществ и питания

Очень редко: гипергликемия

Психические расстройства

Очень редко: Тревога, нарушения сна и поведенческие изменения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).

Неизвестно: Депрессия, агрессия (преимущественно у детей)

 

Респираторные расстройства

Часто: Охриплость (у некоторых пациентов Фликсон может вызывать охриплость. Рекомендуется промыть рот водой сразу же после ингаляции)

Очень редко: Парадоксальный бронхоспазм (Как и при других ингаляционных терапиях, парадоксальный бронхоспазм может возникать с немедленным увеличением хрипов после введения дозы. В таких случаях необходимо незамедлительное использование быстродействующих ингаляционных бронходилататоров короткого действия. Фликсон следует немедленно прекратить, оценить состояние  пациента и назначить альтернативную терапию при необходимости).

Желудочно-кишечные расстройства

Очень редко: диспепсия

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: Гематома

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: Артралгия

 

Противопоказания

Он противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому ингредиенту препарата.

Передозировка

Острые: ингаляция Фликсон в дозах, превышающих рекомендованные, может привести к временному подавлению функции надпочечников.

Это не требует принятия экстренных мер.

У этих пациентов лечение флутиказоном пропионатом  должно быть в дозе, достаточной для контроля надпочечниковой функции,которая восстанавливается через несколько дней и может быть проверена путем измерения плазменного кортизола.

Хронический: если в течение продолжительного периода продолжаются более высокие дозы, чем утвержденные, возможно значительное снижение функции надпочечников.

Мониторинг надпочечникового резерва может быть номинальной.

Лечение ингаляционным флутиказоном пропионатом следует продолжать в дозе, достаточной для контроля астмы.

Пациентов получающих более высокие дозы, чем утвержденные, следует тщательно контролировать, а дозы увеличивать постепенно.

 

Особые указания и меры предосторожности при использовании

Лечение астмы должно проводиться поэтапной программой, а наблюдение за пациентом
должно контролироваться клинически и с помощью мониторинга функции легких.

Увеличение использования ингаляционных β2-агонистов короткого действия указывает на ухудшение контроля астмы. В этом случае, план терапии пациента необходимо пересмотреть. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над астмой потенциально опасно для жизни, и следует рассмотреть вопрос об увеличении дозировки кортикостероидов. Пациентам, с высоким риском, должен быть установлен суточный мониторинг пикового потока.

Фликсон не предназначен для использования при приступах астмы, а для рутинного
долгосрочного управления. Пациентам незамедлительно потребуется бронходилататор                        короткого действия для облегчения в случае астматических приступов. Пациентам рекомендуется иметь при себе такие средства.

Как и при другой ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм с увеличением хрипов и одышки с момента применения. Парадоксальный бронхоспазм следует лечить сразу. Фликсон должен быть немедленно прекращен в применении, в случае необходимости возможно применение альтернативного лечения. В отсутствии реакции или тяжелых обострений астмы, следует лечить путем увеличения дозы ингаляции Фликсон и при необходимости, путем введения системного стероида и/или антибиотика при наличии инфекции.

Системные эффекты могут возникать от любых ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах, прописанных для длительного применения; Эти эффекты гораздо реже встречаются, чем при применении пероральных кортикостероидов (см. передозировка). Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные особенности, подавление функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому, реже – ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперреактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Поэтому важно, чтобы доза ингаляционного кортикостероида была титрована до минимальной эффективной дозы, при которой поддерживается эффективный контроль.

Длительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может привести к подавлению функций надпочечников и острой надпочечниковой недостаточности. Дети <16 лет принимающие высокие дозы флутиказон пропионата (обычно ≥ 1000 мкг / день) могут быть подвержены особому риску. Ситуации, которые могут вызвать острую надпочечниковую недостаточность: травмы, операции, инфекции или любое быстрое сокращение дозировки. Симптомы, как правило, расплывчаты и могут включать анорексию, боль в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, гипогликемию и судороги. Дополнительное системное кортикостероидное лечение следует рассматривать во время периодов стресса или плановой хирургии.

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение
ингаляционными кортикостероидами. Если наблюдается замедление роста, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы ингаляционного кортикостероида, при возможности, до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль астмы. Кроме того, следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к педиатрическому специалисту по респираторным заболеваниям.

Некоторые люди могут проявлять большую восприимчивость к действию ингаляционных кортикостероидов, чем большинство пациентов.

Были очень редкие случаи увеличения уровня глюкозы в крови, и это следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.
Как и для применения всех ингаляционных кортикостероидов, необходимо соблюдение
особой осторожности пациентам с активным или неактивным формами легочного
туберкулеза.
При исследовании пациентов с ХОБЛ, принимавших 500 мкг флутиказон пропионата, наблюдалось увеличение количества людей с пневмонией. Врачи должны сохранять бдительность в отношении возможного развития пневмонии и
других инфекций нижних дыхательных путей у пациентов с ХОБЛ, поскольку
клинические особенности таких инфекций и обострения часто пересекаются.
Переход пациентов, получающих пероральные кортикостероиды:

Лечение Фликсон не следует прерывать внезапно.

Переход от перорального применения стероид зависимых пациентов на Фликсон и их
последующее лечение требует особой осторожности, так как восстановление от
нарушенной функции коры надпочечников, вызванное длительной системной терапией
стероидами, может занять значительное время.
Пациенты, которых лечили системными стероидами в течение длительных периодов
времени или в высоких дозах, могут наблюдаться подавление функции коры надпочечников. У данных пациентов функция коры надпочечников должна контролироваться регулярно, осторожно снижать дозу системного кортикостероида.

Примерно через неделю начинается постепенное выведение системного стероида.
Снижение дозировки должно соответствовать уровню системного стероида и вводиться с
не менее чем недельными интервалами. Для поддерживающих доз преднизолона (или эквивалент) 10 мг ежедневно или менее, уменьшение дозы не должно превышать 1 мг в день, с интервалами не менее недели.

Некоторые пациенты могут плохо себя чувствовать нехарактерным образом во время
фазы отмены, несмотря на поддержание или даже улучшение дыхательной функции.
Им следует рекомендовать продолжать терапию с вдыханием пропионата флутиказона и
продолжать вывод системного стероида, если нет объективных признаков
надпочечниковой недостаточности.

После введения ингаляционного пропионата флутиказона отмена системной терапии
должна быть постепенной, и пациенты должны иметь стероидную предупреждающую
карту, указывающую на возможную необходимость дополнительной терапии во время
стресса.
Аналогичным образом замена системного лечения стероидами ингаляционной терапией
может спровоцировать развитие аллергии, такие как аллергический ринит или экзема,
ранее контролируемые системным лекарственным средством.
Эти аллергии следует симптоматически лечить антигистаминными и / или топическими
препаратами, включая местные стероиды.

Техника ингаляции для пациентов должна быть проверена, чтобы убедиться, что
ингалятор синхронизирован с вдохом, чтобы обеспечить оптимальную доставку лекарства
в легкие.

Беременность и лактация

Не сообщается о каком- либо влиянии на беременных женщин.

Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

 

Влияние на способность управлять транспортным средством и сложной техникой

Маловероятно.

Лекарственное взаимодействие и другие виды взаимодействий

При нормальных условиях низкие концентрации в плазме флутиказона пропионата достигаются после ингаляционного введения, из-за интенсивного метаболизма первого прохода и высокого системного клиренса, опосредованного цитохромом Р450 3А4 в кишечнике и печени. Следовательно, клинически значимые взаимодействия с лекарственным средством, опосредуемые флутиказоном пропионатом, маловероятны.

Исследование взаимодействия лекарств у здоровых лиц показало, что ритонавир (сильнодействующий цитохром P450 3A4) может значительно увеличить уровень флутиказона пропионатной плазмы, что приводит к значительному снижению концентраций кортизола в сыворотке крови.

Во время пострегистрационного применения были сообщения о клинически значимых взаимодействиях у пациентов, получавших флутиказона пропионат и ритонавир, что приводило к системным кортикостероидным эффектам, включая синдром Кушинга и подавление надпочечников.

Поэтому следует избегать одновременного применения пропионата флутиказона и ритонавира, если потенциальная польза для пациента не превышает риск системных побочных эффектов кортикостероидов.

В небольшом исследовании у здоровых добровольцев, чуть менее эффективный ингибитор CYP3A кетоконазол увеличил экспозицию пропионата флутиказона после однократного вдоха на 150%. Это привело к значительному уменьшению кортизола в плазме по сравнению с одним только флутиказоном пропионатом. Ожидается, что совместное лечение с другими мощными ингибиторами CYP3A, такими как итраконазол, увеличит системное воздействие пропионата флутиказона и риск системных побочных эффектов.

Следует  соблюдать  осторожность  и  избегать  длительного лечения с применением таких препаратов

 

Срок годности

36 месяцев.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре ниже 25° C. Защищать от мороза и прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 120 доз по 125 мкг в баллоне с вогнутой металлической трубкой с дозирующим клапаном и пластиковым приводом помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

 

Производитель

ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.

Черкезкей Санайи Бельгеси. Караагач Мах., Ататюрк Джад. №32 Капаклы/Текирдаг/Tурция

Владелец регистрации:

ДЭВА ХОЛДИНГ А.Ш.

Халкалы Меркез Мах.Басын Экспресс Джад. №1 34303 Кючюкчекмедже/Стамбул/Турция

Тел: +90 212 692 92 92

Факс: +90 212 697 00 24

 

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Кыргызской Республики, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Кыргызская Республика, г. Бишкек, ул. Садыгалиева, 1

Тел. +996 312 35 75 42 (вн. 104)

e-mail: amt.kg